I. ¿Qué es PT141?
PT141 (bremelanotida) es un agonista sintético del receptor de melanocortina (MC3R/MC4R), un derivado de la hormona estimulante de los -melanocitos- (-MSH) y un metabolito de Melanotan-II (MT-II) después de la eliminación de su grupo amino C-terminal. A través de modificaciones estructurales específicas, puede penetrar eficazmente la barrera sanguínea-cerebral y dirigirse al sistema nervioso central, regulando principalmente procesos fisiológicos como la libido y el metabolismo energético. A diferencia de los fármacos tradicionales de acción periférica, es un péptido importante en los campos de la neuroendocrinología, la disfunción sexual y el metabolismo. Ha sido aprobado por la FDA (nombre comercial Vyleesi) y también se usa ampliamente en investigaciones científicas.
II. Parámetros del producto
- Nombre del producto: PT141 (bremelanotida)
- Categoría: Heptapéptido cíclico sintético, agonista del receptor de melanocortina (MC3R/MC4R)
- N.º CAS: 189691-06-3
- Fórmula molecular: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
- Peso molecular: 1025,16
- Apariencia: Polvo liofilizado blanco
- Pureza: mayor o igual al 98 % (hasta 99,73 % para productos-de alta gama)
- Solubilidad: Fácilmente soluble en agua estéril para inyección y DMSO
- Condiciones de almacenamiento: almacenar a -20 grados, sellado, protegido de la luz y en un lugar seco. El polvo es estable hasta por 3 años. Evite ciclos repetidos de congelación y descongelación después de la disolución. Se recomienda utilizar lo antes posible.
- Secuencia peptídica: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (heptapéptido ciclado de lactama de cadena lateral)
III. Ventajas principales
- Mecanismo único de focalización central: puede penetrar la barrera sanguínea-cerebral y actuar directamente sobre el receptor central MC4R, regulando las vías centrales de la libido y el metabolismo energético. A diferencia de los vasodilatadores periféricos tradicionales, tiene un efecto significativo sobre la disfunción sexual central.
- Estructura optimizada, bajos efectos secundarios: a través de la acetilación N-terminal, la modificación D-Phe y la ciclación de la cadena lateral, reduce significativamente el efecto secundario de la pigmentación de la piel, al tiempo que mejora la capacidad anti-enzimática y la afinidad del receptor, exhibiendo una excelente biocompatibilidad.
- Eficacia dual, adecuada para múltiples escenarios: se centra en la regulación de la función sexual y también puede ayudar a regular el metabolismo y suprimir el apetito. También posee potencial neuroprotector y anti-inflamatorio, lo que lo hace adecuado para múltiples escenarios en la investigación científica y la traducción clínica.
- Inicio de acción rápido y alto cumplimiento: la inyección subcutánea garantiza una alta biodisponibilidad, un inicio de acción rápido y estable, una frecuencia de uso moderada y ningún procedimiento complejo, lo que la hace adecuada para investigación o uso clínico a largo plazo-.
- Clínicamente validado y altamente seguro: aprobado por la FDA y validado a través de múltiples fases de ensayos clínicos, con efectos secundarios leves y en su mayoría transitorios. Los datos de seguridad completos garantizan una alta confiabilidad para uso en investigación.
IV. Funciones principales
- Regulación de la función sexual central: activa los receptores hipotalámicos MC4R, promueve la liberación de dopamina, regula el eje hipotálamo-pituitario-gonadal, mejora la libido, alivia la angustia sexual, es adecuado tanto para hombres como para mujeres y también mejora la disfunción eréctil que no responde a los inhibidores de PDE5.
- Regulación metabólica y del peso: estimula los receptores MC4R, suprime el apetito, reduce la ingesta de alimentos y aumenta el gasto energético, lo que proporciona un nuevo objetivo para la investigación sobre la obesidad y el síndrome metabólico. Puede funcionar sinérgicamente con medicamentos como la telpolida para bajar de peso.
- Neuroprotección y protección de tejidos: inhibe la inflamación del sistema nervioso central, promueve la reparación de los nervios y demuestra efectos neuroprotectores en modelos de isquemia cerebral y enfermedades neurodegenerativas. También puede ayudar a regular el estado de ánimo y aliviar la disfunción sexual relacionada con la depresión-.
- Valor de la herramienta de investigación: como agonista de MC4R altamente específico, se utiliza en investigaciones básicas sobre la vía de señalización del receptor de melanocortina, neuroendocrinología y farmacología del comportamiento. Es un péptido herramienta clave para la validación de objetivos y la detección de compuestos.
V. Población objetivo
- Profesionales de investigación: investigadores especializados en neuroendocrinología, la vía del receptor de melanocortina, disfunción sexual y metabolismo de la obesidad, para experimentos básicos, validación de objetivos y desarrollo de fármacos.
- Profesionales clínicos: Personal médico en andrología, ginecología y endocrinología, para investigación clínica y exploración de protocolos en enfermedades relacionadas (como el trastorno del deseo sexual hipoactivo femenino) (debe realizarse bajo orientación profesional).
- Población que hace ejercicio y rehabilitación: personas que necesitan regular su condición física, mejorar el metabolismo y ayudar a restaurar la condición física (deben seguir estrictamente la orientación profesional y controlar la dosis).. - Profesionales de producción e investigación de péptidos: para investigación y desarrollo de materias primas de péptidos, optimización de formulaciones y fabricación de productos relacionados (solo para investigación y uso profesional).
VI. Historias de éxito
1. Caso clínico-aprobado por la FDA (tratamiento del deseo sexual hipoactivo en mujeres): en 2019, la FDA aprobó PT141 (nombre comercial Vyleesi) para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas, convirtiéndose en el primer tratamiento de HSDD dirigido centralmente del mundo, llenando un vacío clínico. Esta aprobación se basó en dos ensayos clínicos de fase III (en los que participaron un total de 1247 pacientes). Los resultados mostraron que los pacientes en el grupo de tratamiento con PT141 habían mejorado significativamente sus puntuaciones de libido en comparación con el grupo de placebo (un aumento total de 0,35 puntos, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.
2. Caso de traducción de investigación (estudio de terapia combinada para la obesidad): en junio de 2024, Palatin Technologies anunció el inicio de un ensayo clínico de fase II de PT141 en combinación con tirzepatida para el tratamiento de la obesidad, explorando sus efectos sinérgicos sobre la pérdida de peso y la mejora metabólica. La investigación básica preliminar mostró que PT141 inhibe el apetito al activar MC4R, y su combinación con el agonista del receptor GLP-1 Tirzepatida puede lograr un efecto dual de "pérdida de peso + regulación metabólica", lo que proporciona una importante dirección de investigación para nuevas opciones de tratamiento para la obesidad. Actualmente, este ensayo clínico avanza sin problemas.
3. Caso de aplicación de herramienta de investigación: una institución de investigación internacional utilizó la actividad agonista MC4R altamente específica de PT141 para realizar investigaciones sobre el mecanismo de interacción melanocortina-dopamina, dilucidando con éxito la vía reguladora central del circuito de libido, estado de ánimo y recompensa. Esto proporcionó datos experimentales clave para la investigación sobre los mecanismos de comorbilidad de la depresión, la ansiedad y la disfunción sexual. Los resultados de la investigación relevante se han publicado en importantes revistas internacionales de neurociencia, lo que ha impulsado el progreso de la investigación en el campo de la neuroendocrinología.
4. Estudio de caso: PT141, un derivado estructuralmente optimizado de Melanotan-II, reduce significativamente los efectos secundarios de la pigmentación de la piel al tiempo que conserva la actividad del sistema nervioso central mediante modificaciones como la eliminación del grupo amida C-terminal y la sustitución de residuos de aminoácidos. Su enfoque de optimización estructural proporciona un modelo clásico para el diseño de fármacos peptídicos de baja-toxicidad y acción prolongada-y se ha aplicado ampliamente en el desarrollo de agonistas similares del receptor de melanocortina.
VII. Precauciones
- Este producto está destinado únicamente a investigaciones científicas, estudios clínicos y desarrollo de formulaciones profesionales. No es un medicamento ni un producto para la salud y no debe usarse indebidamente ni con fines terapéuticos en humanos.
- Contraindicaciones: Este producto está contraindicado en menores, mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia, personas con hipertensión no controlada o enfermedades cardiovasculares y personas alérgicas al PT141 o a los péptidos. Las mujeres y los hombres posmenopáusicos deben usar este producto después de una evaluación profesional (la etiqueta de la FDA solo se aplica al tratamiento HSDD en mujeres premenopáusicas).
- Requisitos de almacenamiento: almacenar estrictamente a -20 grados, sellado, protegido de la luz y en un lugar seco. Después de disolver, dividir en alícuotas y refrigerar. Úselo lo antes posible. Evite ciclos repetidos de congelación y descongelación para evitar la pérdida de actividad peptídica.
- Pautas de uso: Controle estrictamente la dosis y la frecuencia de administración. Se debe observar una técnica aséptica durante la inyección subcutánea para evitar infección en el lugar de la inyección. Si se producen náuseas intensas o presión arterial alta persistente después de la administración, suspenda su uso inmediatamente y busque atención médica de inmediato.
-Interacciones farmacológicas:Evite el uso concomitante con naltrexona (ya que reducirá la eficacia de la naltrexona). Úselo con precaución al co-administrar con medicamentos antihipertensivos o inhibidores de la PDE5, ya que puede haber efectos sinérgicos relacionados con la presión arterial-; utilizar bajo orientación profesional.
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