Adamax (N-acetil-Semax-adamantano, secuencia Ac-Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro-adamantano) es la variante más extrema y poco convencional de la familia Semax. Extraído del fragmento ACTH(4-10), conserva la columna vertebral central de Semax pero agrega un grupo hidrofóbico similar a una jaula de adamantano-en el extremo C-y una tapa acetilada en el extremo N-. En resumen, recubre un pequeño péptido, que es fácilmente escindido por las peptidasas, con adamantano como un "chaleco antibalas", lo que le permite sobrevivir más tiempo en el torrente sanguíneo y cruzar la barrera hematoencefálica de manera más efectiva. Actualmente, no cuenta con la aprobación de comercialización de ninguna agencia reguladora importante en todo el mundo y la etiqueta siempre dice "Únicamente para uso en investigación".
El diseño más llamativo de Adamax es que esencialmente "suelda" un grupo de adamantano a la estructura de Semax. Esta estructura rígida y lipófila - similar a una jaula actúa como un "chaleco antibalas" para el péptido, no solo maximizando su resistencia a la degradación enzimática sino también mejorando significativamente su penetración en la barrera hematoencefálica. En modelos de investigación, no solo regula fuertemente la sensibilidad del BDNF (factor neurotrófico derivado del cerebro) y de los receptores TrkB, sino que también regula la dopamina y la norepinefrina. La mejora cognitiva y el aumento de la resistencia física mostrados en experimentos con animales, que superan con creces los del Semax ordinario, son realmente emocionantes para los investigadores que realizan estudios neuroprotectores.
La mayoría de las cepas de influenza A son naturalmente resistentes a las cepas que circulan actualmente, y los CDC hace tiempo que dejaron de recomendarlas como tratamiento de primera-línea. Los efectos secundarios del sistema nervioso central son molestos: insomnio, mareos, pesadillas, ansiedad, irritabilidad; en los ancianos, a menudo se producen alucinaciones y delirios; casi una de cada diez personas que utilizan livedo reticularis a largo plazo-desarrollará lesiones; y el edema repentino, la dificultad para respirar y el rápido aumento de peso son señales de insuficiencia cardíaca latente. El . 95% se excreta sin cambios en la orina. Si no se reduce la dosis debido a problemas renales, puede acumularse y provocar toxicidad. Las concentraciones sanguíneas del fármaco que exceden de 1,5 a 2,0 ug/ml pueden provocar delirio y convulsiones. La interrupción abrupta del tratamiento de la EP provocará un empeoramiento por rebote; es necesaria una reducción gradual. Contraindicado en pacientes con epilepsia, madres lactantes y niños menores de 1 año.
Adamax es extremadamente sensible a la temperatura. En forma de polvo liofilizado, se debe conservar en el congelador a -20 grados. Una vez reconstituido con agua antibacteriana, se debe transferir inmediatamente a un refrigerador a 2-8 grados y solo se puede almacenar por un máximo de 1 a 2 semanas. Deben evitarse ciclos repetidos de congelación y descongelación, ya que la estructura del péptido no puede soportar tal estrés.
Precauciones
PD: Dosis inicial 100 mg una o dos veces al día, dosis máxima 400 mg/día; Antiviral: 200 mg/día repartidos en 1-2 tomas. Para la prevención de la gripe en pacientes mayores de 65 años, reducir la dosis a la mitad.
La última dosis debe tomarse antes de las 4 p. m.; de lo contrario, estará despierto toda la noche.
La insuficiencia renal (disminución del CrCl) requiere una reducción de la dosis según la tasa de eliminación; No se trata de "tomar una tableta menos", sino potencialmente de una tableta cada dos días.
El uso combinado con anticolinérgicos, antihistamínicos tricíclicos, fenotiazinas o antihistamínicos puede amplificar la sequedad de boca, la retención urinaria y las alucinaciones; el uso combinado con estimulantes del sistema nervioso central (incluidas grandes dosis de cafeína) puede provocar convulsiones; la exposición al alcohol duplica los mareos; La orina alcalina (bicarbonato de sodio, grandes cantidades de productos lácteos) puede provocar intoxicación.
No conduzca ni trepe a repisas mientras esté tomando este medicamento; La alteración de la concentración es un asunto grave.
Si se presentan alucinaciones, manchas purpúricas, edema de tobillo, dificultad para respirar, depresión o pensamientos suicidas, suspenda el medicamento y consulte a un médico de inmediato; No espere la "adaptación".
Este medicamento está contraindicado para mujeres embarazadas (Categoría C), madres que amamantan y niños menores de 1 año; aquellos con antecedentes de epilepsia, insuficiencia cardíaca congestiva, glaucoma o enfermedad hepática grave deben someterse a una evaluación cuidadosa.
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