Epithalon (también conocido como Epitalon) es un tetrapéptido aislado del extracto de la glándula pineal bovina en la década de 1980 por el profesor Khavinson del Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, Rusia. Su secuencia de aminoácidos es Ala-Glu-Asp-Gly. Es el fragmento central activo del péptido pineal natural epitalamina y posteriormente se sintetizó con éxito.
En resumen, los científicos descubrieron una sustancia en la glándula pineal que puede "rejuvenecer las células", y Epithalon es el "ingrediente eficaz más pequeño" de esta sustancia. Con un peso molecular de solo 390,35 Da, puede unirse a una secuencia de ADN específica (ATTTC) y regular la expresión genética-una hazaña poco común para los péptidos pequeños.
Ventajas y funciones principales
1. Activación de la telomerasa-"El cambio a la vida útil de las células"
Epithalon puede regular positivamente la expresión del ARNm de hTERT, activar la telomerasa y extender la longitud de los telómeros. Informado por primera vez por Khavinson en 2003, y replicado y validado de forma independiente por la Universidad Brunel en 2025-extiende los telómeros en un promedio de 33,3% en células normales. Ésta es la base fundamental para su designación como "péptido antienvejecimiento".
2. Restaurar el ritmo circadiano-Sin melatonina exógena
No complementa directamente la melatonina, sino que repara la capacidad de la glándula pineal para sintetizar melatonina. Los estudios clínicos muestran que la excreción urinaria de 6-sulfomelatonina aumentó 1,6 veces en sujetos de edad avanzada y la expresión de genes del ritmo circadiano como Clock y Cry2 mejoró significativamente.
3. Antioxidante y Protección del ADN
Reduce la generación de radicales libres en el tejido cerebral, inhibe la peroxidación lipídica y reduce la tasa de aberraciones cromosómicas. En ratones de envejecimiento acelerado (SAMP-1), el efecto protector del ADN de Epithalon fue incluso superior al de la melatonina.
4. Retinitis pigmentosa-Un acontecimiento clínico inesperado
Un ensayo clínico en el que participaron 162 pacientes con retinitis pigmentosa mostró una mejora promedio en la agudeza visual de 0,15 a 0,20, una expansión de los límites del campo visual de 90 a 120 grados y una reducción o desaparición de los escotomas absolutos en 64,8% de los pacientes. No se informaron reacciones adversas.
5. Datos sobre la extensión de la esperanza de vida de los animales, pero no se emocione demasiado
En ratones CBA, el grupo Epithalon, que vivió hasta 23 meses, fue cuatro veces más que el grupo de control; el individuo que vivió más-vivió hasta los 34 meses (en comparación con los 24 meses del grupo de control). Los ratones transgénicos HER-2/neu también mostraron una esperanza de vida significativamente mayor. Sin embargo, tenga en cuenta que todos los experimentos con animales fueron realizados por el equipo de Khavinson y ningún laboratorio independiente ha replicado aún estos hallazgos.
Almacenamiento (diámetro del reactivo en polvo liofilizado)
Polvo liofilizado no reconstituido: -20 grados, sellado, protegido de la luz + desecante, estable durante 24 meses o más; para archivar-a largo plazo, guárdelo a -80 grados, lo que puede durar varios años. Es higroscópico; el Glu N-terminal se ciclará espontáneamente en ácido piroglutámico y el calor y la humedad aceleran este proceso.
Reconstituido: disolver en agua esterilizada/agua BAC/solución salina fisiológica, de 2 a 8 grados, protegido de la luz, y utilizar dentro de 14 a 30 días (de manera conservadora, 2 semanas es el período más estable); para un almacenamiento más prolongado, haga alícuotas en volúmenes de un solo-uso a -80 grados, pero evite ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Antes de abrir, permita que la solución se equilibre a temperatura ambiente durante 15 a 20 minutos para evitar que la presión negativa atraiga humedad hacia la botella y provoque grumos.
Precauciones
Vierta agua lentamente a lo largo del costado de la botella, evitando el vórtice-aunque el tetrapéptido es corto, su Glu-Asp tiene carga negativa y la fuerza de corte puede promover la ciclación/agregación. La solución debe ser transparente e incolora; Si se vuelve turbio o floculante, deséchelo inmediatamente.
No se limite a mirar la "pureza del 99%" para el COA: el AEDG es demasiado bajo y el contraión TFA/ácido acético puede afirmar falsamente que tiene una calidad aparente del 10 al 15%. Pídale al proveedor que confirme LC-MS (M+H)⁺=391.1, longitud de onda dual- de HPLC (215/280 nm) y datos de endotoxinas; de lo contrario, en experimentos celulares, si la telomerasa no está activada, no será posible distinguir si el péptido está defectuoso o si el mecanismo no funciona correctamente.
Es simplemente un compuesto de investigación RUO, etiquetado como "Únicamente para uso en investigación, no para consumo humano"; La formulación de la clínica rusa es un asunto diferente. El polvo comprado en Occidente no es una droga inyectable legalmente; en realidad circula en el cuerpo a través de IACUC.
Al realizar la TRAP de telomerasa, se utilizan un control negativo de células senescentes sin péptidos y un control positivo hTERT conocido. En los datos brutos de Khavinson, el número de pases celulares y el número de lote de suero son variables ocultas; Sin bloquear las condiciones, el CV intra-grupo sería aterrador.
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